【首关效应名词解释是什么】“首关效应”是药理学中的一个重要概念，尤其在药物吸收过程中具有重要意义。它指的是某些药物在口服后，经过胃肠道吸收进入门静脉系统，在到达全身循环之前，首先经过肝脏代谢，导致进入体循环的药量减少的现象。这种现象会显著影响药物的生物利用度和临床疗效。
一、首关效应的基本概念
- 定义：指某些药物在口服后，经胃肠道吸收进入门静脉系统，在进入全身循环前，先被肝脏代谢，导致药效降低。
- 发生部位：主要发生在肝脏。
- 影响因素：药物的脂溶性、首过代谢酶的活性、肝血流量等。
二、首关效应的特点
| 特点 | 内容 |
| 发生时间 | 药物口服后，进入门静脉系统前 |
| 主要器官 | 肝脏 |
| 影响因素 | 药物的理化性质、肝代谢能力、肝血流速度 |
| 结果 | 药物进入体循环的量减少，生物利用度下降 |
三、常见受首关效应影响的药物
| 药物名称 | 说明 |
| 硝酸甘油 | 口服时几乎完全被肝脏代谢，通常采用舌下含服方式 |
| 吗啡 | 口服后部分被肝脏代谢，生物利用度较低 |
| 普萘洛尔 | 首过代谢明显，需调整剂量 |
| 维拉帕米 | 首过代谢强，口服效果不如静脉给药 |
四、如何避免或减轻首关效应
1. 改变给药途径：如改为静脉注射、舌下含服、直肠给药等。
2. 使用前体药物：设计为在体内代谢为活性成分的药物。
3. 抑制肝代谢酶：如使用CYP450酶抑制剂，但需注意药物相互作用。
4. 增加药物脂溶性：提高药物的跨膜能力，减少首过代谢。
五、总结
首关效应是药物在口服后因肝脏代谢而导致药效减弱的现象，对药物的临床应用有重要影响。了解首关效应有助于合理选择给药方式、优化用药方案，并提升治疗效果。在实际用药中，医生和药师应根据药物特性，考虑其是否容易受到首关效应的影响，从而做出更科学的决策。
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